11月1日《名人访谈》栏目组(白晓)采访了“松参”品牌二氢槲皮素科研项目负责人、《中国老兵健康管理集团》教授 、《中国军创生物科技集团太岁研究院》常务副院长、国家执业医师、主任医师、全科医生、高级药剂师、清代御医王九峰第五代传人王振磊。
王振磊授说:二氢槲皮素(Dihydroquercetin, DHQ)是一种天然黄酮类化合物,主要来源于落叶松树根,具有强效抗氧化、抗炎、护肝及心血管保护等多种生物活性。尽管已在中国、俄罗斯、欧盟等多国获批作为食品添加剂或膳食补充剂使用,但其每日推荐摄入量(RNI)尚未被国际权威机构(如WHO、FDA、EFSA)统一确立。当前市场产品推荐剂量差异较大(50–500 mg/天),亟需基于现有科学证据进行系统评估。
安全性与毒理学基础
多项毒理学研究证实二氢槲皮素安全性良好。急性毒性极低(LD₅₀ > 10,000 mg/kg),90天亚慢性毒性试验中,大鼠每日摄入1,500 mg/kg未观察到有害作用(NOAEL = 1,500 mg/kg)。遗传毒性评估显示,虽在体外Ames试验中呈阳性,但体内试验未发现DNA损伤或染色体畸变,EFSA认为其不具有遗传毒性风险。发育毒性研究未显示胚胎毒性或致畸性,但孕妇和哺乳期妇女仍不建议使用。
动物与人体研究证据
动物实验表明,50–150 mg/kg剂量可显著发挥抗氧化、抗病毒和心血管保护作用。通过体表面积换算(大鼠→人系数为0.16),NOAEL 1,500 mg/kg约相当于70 kg成人每日240 mg。人体干预研究虽有限,但初步结果积极:
单次摄入可改善认知功能(如计算能力)并减轻精神疲劳;
在高血压合并COVID-19患者中,每日50 mg联合L-精氨酸可加速血压控制;
补充后可提升血浆总抗氧化能力,降低炎症标志物(如CRP、IL-6)及改善糖脂代谢。
生物利用度与剂型优化
二氢槲皮素口服生物利用度极低(<1%),主要受限于水溶性差和首过代谢。然而,纳米制剂、β-环糊精包合物或脂质体可显著提高其溶解度与吸收效率。此外,与食物(尤其是含脂肪食物)同服可增强吸收,建议餐后30分钟服用。
国际监管与市场现状
中国:列为“新食品原料”,推荐日摄入量≤200 mg;
俄罗斯:注册为药品,日常补充25–100 mg/天,治疗用途可达240 mg/天;
欧盟:EFSA批准其作为新食品,14岁以上人群补充剂上限为100 mg/天;
美国:仅作为膳食补充剂销售,无官方推荐剂量,但主流产品多为50–300 mg/天。
EFSA基于暴露边际(MOE > 460)认为当前使用剂量安全。
推荐摄入量建议
综合安全性、生物利用度及现有研究,提出以下分级建议:
健康成人(18–65岁):日常保健100–200 mg/天,分两次餐后服用;
慢性病辅助:心血管疾病、脂肪肝患者可增至200–300 mg/天;
老年人(>65岁):50–150 mg/天,根据肾功能调整;
青少年(12–18岁):50–100 mg/天(需医生指导);
孕妇、哺乳期妇女及严重肝肾功能不全者:不建议使用;
短期高剂量:≤400 mg/天(<30天)可接受,但需密切观察胃肠道反应。
研究缺口与未来方向
现有证据存在研究数量少、样本量小、缺乏长期随访及特殊人群数据等局限。未来需开展:
1. 多中心RCT评估50–400 mg/天剂量的安全性与有效性;
2. 特殊人群(老人、儿童、肝肾功能不全者)药代动力学研究;
3. 药物相互作用(如与华法林、他汀类)评估;
4. 新型制剂开发以提升生物利用度。
结论
基于现有科学证据,二氢槲皮素在100–200 mg/天范围内使用安全有效,适合作为日常保健补充。更高剂量(200–400 mg/天)可用于特定健康需求,但需在专业指导下使用。随着高质量研究的推进,推荐摄入量标准将进一步完善,以更好保障消费者安全并促进产业规范发展。